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    PAC1R/CHO

    CBP71455

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    I. Background

          PACAP/VIP 受体家族属于 B 类 G 蛋白偶联受体(GPCR),包含 PAC1R (PAC1)、 VPAC1R (VPAC1) 和 VPAC2R (VPAC2) 三个亚型,共同响应神经肽 PACAP(垂体腺苷酸 环化酶激活肽)和 VIP(血管活性肠肽)的调控,顺利获得激活 Gs/cAMP-PKA 核心信号轴 (部分亚型偶联 Gq/PLC)广泛协调神经内分泌、代谢稳态与免疫调节。

          PAC1R(垂体腺苷酸环化酶激活肽受体 1 型)作为 B 类 GPCR 的核心成员,特异性响 应其内源性配体 PACAP(垂体腺苷酸环化酶激活肽)的调控,顺利获得偶联 Gs/Gq 蛋白激活 cAMP-PKA 及 PLC-PKC 双信号轴,主导神经可塑性调节、垂体激素分泌和疼痛信号传导 等关键生理过程。PAC1R 在中枢神经系统(尤其下丘脑、杏仁核与三叉神经节)、垂体前 叶及肠道神经元中高表达,其信号异常被证实是多重疾病的核心驱动机制:在偏头痛中介 导 PACAP 释放触发 CGRP 依赖性神经源性炎症与血管扩张,在创伤后应激障碍(PTSD) 中顺利获得增强杏仁核突触可塑性固化恐惧记忆,在耐药性垂体瘤中则绕过生长抑素受体信号 促进肿瘤增殖。 

     
    II.Description

          PAC1R CHO 细胞药靶模型很好的模拟了体内 PAC1R 的信号转导过程,原理见下图所示。
     



    Figure 1. PAC1R CHO 细胞模型原理图

     
    III. Introduction
    Expressed gene: PAC1R
    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: F12K+10%FBS+5ug/ml Puromycin
    Mycoplasma Testing: Negative
    Storage: Liquid nitrogen
    Application(s): Functional assay for PAC1R
    Transducer: Gs+Gq
     
    IV. Representative Data


    Figure 2. Recombinant PAC1R/CHO constitutively expressing PAC1R.

    Figure 3. HTRF cAMP Assay with PAC1R CHO(C9).


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