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      long8头号玩家官网 /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class B1(Secretin) /Rat PTH1R CRE-Luc HEK293

      Rat PTH1R CRE-Luc HEK293

      CBP71591

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      I. Background
            G 蛋白偶联受体(GPCR)是跨膜蛋白受体,其特征是配体数量可变,包括内源性神 经递质和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激动剂与受体结合后会触发信号通路的 激活;而拮抗剂则会阻碍激动剂介导的受体激活。反向激动剂除像拮抗剂一样干扰激动剂 外,还会抑制受体的组成活性。

            Ⅰ型甲状旁腺激素受体(PTH1R) 是一种 G 蛋白偶联七跨膜受体,是内源性 PTH 和 PTH 相关蛋白(PTHrP)配体的主要功能性受体。PTH1R 在调节钙代谢、骨骼发育和体内 平衡方面起着关键作用。PTH1R 受体由三个功能域组成。N 末端胞外结构域负责识别和结 合配体。七个跨膜螺旋的中间结构域传递激素结合信号并与 G 蛋白相互作用。C 末端胞内 结构域接收信号,随后与 G 蛋白相互作用,激活下游信号通路。当配体与 PTH1R 结合时, 会诱导受体构象变化,从而激活多种下游信号转导通路,这些通路可顺利获得 G 蛋白依赖性或 G 蛋白非依赖性/β-Arrestin 机制激活。
       
      II. Description
            Rat PTH1R CRE-Luc HEK293 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 PTH1R 的信号转导过程,原理见下图所示。
       


      Figure 1. Rat PTH1R CRE-Luc HEK293 细胞模型原理图

      III. Introduction
      Host Cell:

      HEK293

      Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
      Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
      Culture Medium: DMEM+10%FBS+2 μg/ml Puromycin +200 μg/ml Hygromycin B
      Mycoplasma Status: Negative
      Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
      Application(s): Functional assay for Rat PTH1R
      Transducer: Gs
       
      IV. Description of Host Cell Line
      Organism: Human
      Tissue: kidney
      Morphology: Epithelial
      Growth Properties: Adherent
       
      V. Representative Data


      Figure 2. Dose Response of Agonists in Rat PTH1R CRE-Luc HEK293(C1).



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